烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs)是一种配体门控离子通道受体,存在于中枢和周围神经系统的神经元上以及神经肌肉接头内的肌肉细胞上。nAChRs进一步分为肌肉型(N1)和神经元型(N2)两种类型,其中肌肉烟碱受体功能是引发骨骼肌中的随意肌肉运动。在与Ach结合后,烟碱受体特异性诱导效应细胞的细胞膜上形成离子通道,带正电的离子(阳离子)可以通过该离子通道进入细胞内。离子的流入导致细胞膜去极化并产生动作电位,例如观察到的肌肉收缩。所以,肌肉型烟碱受体是众所周知的肌肉松弛剂药物的靶点。
爱思益普电生理团队构建了包括α1β1δε nAChR在内的多种烟碱型乙酰胆碱离子通道细胞系以及不同通量的膜片钳检测方法,具有丰富的药物筛选经验。自动膜片钳(APC)方便试验人员独立操作,并且检测通量高,我们使用SophionQPatch 48X可以自动化满足绝大多数离子通道的电生理检测。
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nAChRα1β1εδ数据展示-自动膜片钳
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Figure 1. Acetylcholine is the endogenous agonist at muscarinic and nicotinic cholinergic receptors. (a) Dose-response curve ofacetylcholineon α1β1δε nAChR in Qpatch platform. (b)Representative nAChR current agonizedby multiple concentrations of acetylcholinein CHO cells expressing human α1β1δε.
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Figure 2. Adiphenine is an acetylcholine receptor inhibitor used as an antispasmodic drug due to its strong smooth muscle relaxant action.(a) Dose-response curve ofadiphenineinhibition of 8 μM Ach induced α1β1δε nAChRcurrent in Qpatch platform.(b)Representative α1β1δε nAChR current traces induced by 8 µM AChbefore and after application with multiple concentrations ofadiphenine.
